中藥提取物

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中藥提取物范文第1篇

此為提取物純化后的一個(gè)必經(jīng)程序。中藥提取物純化之后，需靈活選用噴霧干燥、冷凍干燥、微波干燥、加壓干燥等有效干燥手段，主要根據(jù)浸膏粉末本身物理性質(zhì)與各種干燥技術(shù)的原理靈活匹配。國內(nèi)專家采用上述各種干燥法分別對(duì)復(fù)方板藍(lán)大青浸膏粉、調(diào)經(jīng)益母浸膏粉等做提純后的干燥處理[6]，結(jié)果發(fā)現(xiàn)微波干燥所得產(chǎn)物防潮效果最佳，但應(yīng)當(dāng)避免此種技術(shù)使用后期物料局部溫度過高，以防止干燥后期提取物焦化問題的發(fā)生。另有研究對(duì)比噴霧干燥與烘箱干燥防潮優(yōu)劣，發(fā)現(xiàn)烘箱干燥技術(shù)成本相對(duì)高、所需時(shí)間長，且干燥之后效果不佳。

2中藥制劑的防潮策略

2.1應(yīng)用薄膜包衣技術(shù)薄膜包衣技術(shù)即在中藥制劑的表面形成一層薄薄的隔離膜，阻隔制劑成分與環(huán)境成分，從而達(dá)到避免環(huán)境水分進(jìn)入中藥制劑、防止潮濕的目的。薄膜包衣技術(shù)的關(guān)鍵在于靈活選擇薄膜材料，薄膜材料的選擇要考慮應(yīng)有的防潮效果、薄膜性能、對(duì)藥物釋出的影響等情況。當(dāng)前較為常用的薄膜材料為乙基纖維素及HPMC等等。國內(nèi)普樂安片、花紅片的薄膜包衣研究結(jié)果證實(shí)了薄膜包衣技術(shù)的顯著防潮效果，效果較好的包衣材料有增塑劑聚乙二醇、疏水性成膜劑、親水性成膜劑等。

2.2優(yōu)化制劑制粒方式部分中藥制劑需要制粒，此種制劑就需要完善制粒方式以提升防潮效果。有研究對(duì)黃芪浸膏粉進(jìn)行了離心造粒、混合制粒、搖擺制粒、干式制粒加工[7]，發(fā)現(xiàn)上述幾種制粒方式下的產(chǎn)物吸濕性均下降，且干式制粒、搖擺制粒防潮效果最佳。其中的干法制粒沒有濕潤和干燥工序，制造所得顆粒均勻度良好，因而吸濕性差。

2.3優(yōu)化包裝材料包裝材料的選擇直接決定中藥制劑的防潮效果。合理選擇中藥制劑包裝材料，可適當(dāng)提升防潮效果。常用的塑料、玻璃、橡膠、金屬、纖維制品都是理想的防潮包裝材料，不同材質(zhì)的材料用于不同的中藥制劑包裝中，會(huì)有不同的防潮效果。當(dāng)前中藥制劑包裝常用材料為玻璃、鋁箔、塑料。除了考慮材料性質(zhì)與相對(duì)于某種制劑的防潮效果，還要考慮生產(chǎn)的環(huán)境、經(jīng)濟(jì)成本等因素。有專家提出，應(yīng)當(dāng)慎用鋁塑及塑料包裝材料[8]，盡管上述材料在攜帶、運(yùn)輸、重量方面有優(yōu)勢，但其密封效果、耐熱效果遠(yuǎn)不比玻璃材質(zhì)的包裝，其中的塑料包裝藥檢合格率相對(duì)較低。

2.4合理貯存經(jīng)過合理的加工、包裝，中藥制劑需要在合適的貯存環(huán)境中以合理的貯存方式保存，方能最大限度防治受潮變質(zhì)。當(dāng)前中藥制劑種類繁多，不同種類的中藥制劑所需的保存方式又不盡相同[9]。多數(shù)中藥制劑需要在陰涼避光、干燥、低溫處保存，必要時(shí)可合理使用干燥劑以降低環(huán)境相對(duì)濕度，減小中藥制劑接觸的環(huán)境濕度、放慢吸濕的速度。具體的貯存方式仍需根據(jù)具體中藥制劑的性質(zhì)而決定。

3結(jié)語

中藥提取物范文第2篇

迄今大量研究顯示，雖然中草藥不能作為神經(jīng)生長和再生的特效藥，但中草藥及其提取物對(duì)神經(jīng)的生長和再生有不可忽視的作用，而且還可以降低一些西藥帶來的不良反應(yīng)。筆者現(xiàn)將近年來的相關(guān)研究綜述如下。

1 單味中藥及其提取物

1.1 銀杏葉

林氏等[1]采用坐骨神經(jīng)功能指數(shù)、電生理及組織形態(tài)學(xué)等檢測手段，全面評(píng)價(jià)銀杏提取物——銀杏酮酯對(duì)大鼠坐骨神經(jīng)損傷后神經(jīng)再生的影響。結(jié)果表明，在使用銀杏酮酯后，坐骨神經(jīng)功能指數(shù)、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度、肌張力、小腿三頭肌濕重、有髓神經(jīng)纖維計(jì)數(shù)幾項(xiàng)指標(biāo)均與對(duì)照組有明顯差異。銀杏酮酯主要成分是黃酮類和萜內(nèi)酯類，可清除自由基、抗脂質(zhì)過氧化，對(duì)周圍神經(jīng)缺血再灌注損傷起到一定的保護(hù)作用。通過抑制巨噬細(xì)胞一氧化氮合成酶(iNOS)的表達(dá)來降低大鼠坐骨神經(jīng)損傷后iNOS的表達(dá)，減少NO對(duì)神經(jīng)組織的進(jìn)一步損傷作用，從而有利于神經(jīng)再生。

1.2 當(dāng)歸

研究表明，當(dāng)歸可抗凝集、抗氧化，對(duì)缺血損傷具有保護(hù)等作用。對(duì)大鼠腦缺血后神經(jīng)恢復(fù)的實(shí)驗(yàn)研究表明，當(dāng)歸注射液使大鼠局灶性腦缺血再灌注損傷后細(xì)胞表達(dá)血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)的基因增加，而VEGF對(duì)神經(jīng)有營養(yǎng)作用，能刺激軸突生長，在新血管形成之前對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)起直接保護(hù)作用，同時(shí)有助于神經(jīng)細(xì)胞存活；另外，通過磁共振成像(MRI)對(duì)神經(jīng)元代謝物N-乙酰天門冬氨酸(NAA)、肌酸儲(chǔ)酸肌酸(Cr/PCr)和膽堿(Cho)進(jìn)行檢測顯示，當(dāng)歸治療組較對(duì)照組高信號(hào)強(qiáng)度區(qū)信號(hào)較同一時(shí)間點(diǎn)缺血損傷組減弱、體積小，NAA值大，Cr/NAA和Cho/NAA比值小，血流速度顯著加快，提示神經(jīng)元維持物質(zhì)代謝可能與血液循環(huán)改善有關(guān)，表明當(dāng)歸治療使腦組織的血液循環(huán)獲得重建，代謝改善[2-4]。楊氏等[5]通過對(duì)大鼠坐骨神經(jīng)后髓鞘再生的形態(tài)研究表明，當(dāng)歸對(duì)其再生也具有促進(jìn)作用。

1.3 川芎

研究顯示，川芎嗪可以抗血小板聚集和解聚已凝集的血小板，抗凝血，抗血栓形成及溶解血栓，擴(kuò)張小動(dòng)脈和增加心肌收縮力；另外，川芎嗪可以降低血液粘稠度，減少血漿纖維蛋白原，改善血液高凝狀態(tài)，增加心、腦、腎等重要器官血流量的作用。宋氏等[6]實(shí)驗(yàn)表明，川芎嗪對(duì)兔眼高壓下視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞和雙極細(xì)胞損傷有保護(hù)作用，其原因可能為川芎嗪擴(kuò)張視網(wǎng)膜及視神經(jīng)的供養(yǎng)血管，改善眼的血液供應(yīng)。

1.4 羊藿

有學(xué)者分別用羊藿水煎劑和注射液對(duì)雞胚背根節(jié)神經(jīng)纖維生長進(jìn)行了研究，結(jié)果表明羊藿對(duì)其生長有促進(jìn)作用，且該作用不但有明顯的量效關(guān)系，其效果也相當(dāng)穩(wěn)定[7-8]。

1.5 三七

研究人員曾應(yīng)用三七及其提取物三七皂苷對(duì)大鼠腦缺血再灌注損傷的保護(hù)作用及機(jī)制進(jìn)行探討，結(jié)果表明，三七及其提取物對(duì)腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子的表達(dá)有上調(diào)作用[9-10]。周氏等[11]研究顯示，三七總皂苷除了通過抑制受損傷的背核神經(jīng)元iNOS表達(dá)之外，可能還通過其他機(jī)制保護(hù)神經(jīng)元。

1.6 人參

崔氏等[12]的研究表明，人參皂苷Rg1對(duì)成年大鼠局灶性腦缺血SVZ神經(jīng)干細(xì)胞有促進(jìn)增殖、遷移及分化的作用，但其機(jī)制有待進(jìn)一步研究。另外，人參皂苷Rg1對(duì)MPTP致帕金森病模型小鼠多巴胺能神經(jīng)元具有保護(hù)作[13-14]，但機(jī)制尚未明確，可能與抗凋亡過程有關(guān)。

1.7 黃芪

曲氏等[15]對(duì)腦缺血再灌注后神經(jīng)細(xì)胞凋亡及JUN蛋白表達(dá)影響的研究表明，腦缺血再灌注后神經(jīng)細(xì)胞凋亡的發(fā)生機(jī)制與興奮性氨基酸、鈣超載、自由基增多等有關(guān)，但更重要和更直接的是凋亡細(xì)胞內(nèi)活躍的基因表達(dá)，黃芪注射液可通過下調(diào)JUN蛋白表達(dá)，從而抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡。謝氏等[16]研究表明，黃芪對(duì)成年皮層神經(jīng)元有保護(hù)作用，機(jī)制可能是通過改變細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度、降低環(huán)磷酸腺苷(cAMP)水平，調(diào)節(jié)神經(jīng)元活力。

1.8 白芥子

臨床研究表明，白芥子通過促使皮膚發(fā)泡，加速深部血液循環(huán)，營養(yǎng)神經(jīng)，對(duì)神經(jīng)損傷起到一定保護(hù)作用[17-18]。

2 中藥復(fù)方

2.1 補(bǔ)陽還五湯

補(bǔ)陽還五湯為中藥復(fù)方治療缺血性腦病的名方，臨床應(yīng)用極為廣泛，也是目前研究中藥復(fù)方對(duì)神經(jīng)保護(hù)和再生的焦點(diǎn)，已引起了國內(nèi)外專家的廣泛關(guān)注。陳氏等[19]探討了補(bǔ)陽還五湯對(duì)紅核脊髓束橫斷后神經(jīng)元保護(hù)作用的影響，實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示，補(bǔ)陽還五湯不僅提高了軸突橫斷后紅核神經(jīng)元的存活率，還對(duì)其萎縮有抑制作用。腫瘤壞死因子-α(TNF-α)可經(jīng)內(nèi)皮細(xì)胞激活作用促成凝血狀態(tài)和血管收縮，增加神經(jīng)缺損和組織損傷。謝氏等[20]對(duì)急性腦梗死患者使用補(bǔ)陽還五湯，通過檢測TNF-α顯示，在西醫(yī)常規(guī)治療后加用補(bǔ)陽還五湯，患者血漿TNF-α明顯下降，從而說明了補(bǔ)陽還五湯對(duì)急性腦梗死后神經(jīng)的保護(hù)有促進(jìn)作用。有研究表明，神經(jīng)元內(nèi)Ca2+超載是缺血性腦損傷的關(guān)鍵因素，補(bǔ)陽還五湯對(duì)Ca2+通道開放有抑制作用[21]，從而保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞。補(bǔ)陽還五湯對(duì)腦缺血后神經(jīng)保護(hù)和再生均有促進(jìn)作用，增加缺血后星形膠質(zhì)細(xì)胞的表達(dá)[22]。臨床治療表明，補(bǔ)陽還五湯及加味補(bǔ)陽還五湯均對(duì)缺血性腦病有較好的療效[23]。另有臨床報(bào)道顯示，應(yīng)用補(bǔ)陽還五湯治療周圍神經(jīng)病變也取得了一定的療效[24-27]。

2.2 清開靈注射液

張氏等[28]選擇清開靈注射液中有效組分梔子苷、黃芩苷、膽酸、珍珠母制成4種注射液，將以上4種組分按單組分含量等體積混合后在大鼠腦缺血1.5 h后再灌注前由大鼠尾靜脈注入，結(jié)果表明，實(shí)驗(yàn)組各組分能通過多環(huán)節(jié)的綜合作用不同程度減輕內(nèi)皮細(xì)胞損傷，增加微血管灌流，促進(jìn)星形膠質(zhì)細(xì)胞活化，有較好的神經(jīng)保護(hù)作用。

2.3 黃芪桂枝五物湯

黃芪桂枝五物湯治療周圍神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究表明，其對(duì)周圍神經(jīng)損傷后的保護(hù)和再生都起到了一定的作用。現(xiàn)代藥理研究表明，黃芪除具有降糖、耐缺氧、鎮(zhèn)痛、抗寒、抗疲勞作用外，尚能抑制醛糖還原酶，對(duì)細(xì)胞代謝、核酸代謝有良性調(diào)節(jié)作用。桂枝有鎮(zhèn)痛、擴(kuò)血管、抗凝血、抑制血小板凝聚、抗炎等作用；白芍有鎮(zhèn)痛、降糖、抗缺氧、清除自由基、抗炎等作用；大棗有抗疲勞、增強(qiáng)免疫功能等作用；生姜能降脂、鎮(zhèn)痛、抗氧化、抗炎、抗血小板聚集，且對(duì)環(huán)氧合酶及脂氧合酶、6-酮-PGF1α血栓素B2等均有抑制作用；土鱉蟲有耐缺氧、降脂、抗凝溶栓作用。總之，該方有良好的改善坐骨神經(jīng)變性壞死、脫髓鞘等病理形態(tài)學(xué)變化的作用[29]。

3 展望

神經(jīng)系統(tǒng)疾病，特別是中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病常常給患者帶來巨大的痛苦，而且往往還有嚴(yán)重的后遺癥。若能將病變的神經(jīng)給予修復(fù)或使神經(jīng)細(xì)胞再生，恢復(fù)其正常的功能，無疑將為患者的康復(fù)帶來很大的希望。

在中醫(yī)藥研究領(lǐng)域，迄今的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床對(duì)神經(jīng)的保護(hù)和再生的研究，都圍繞在溫陽補(bǔ)腎和活血化瘀的藥物。中醫(yī)認(rèn)為，“腎為先天之本”，“藏精”。“精”為根本，濡養(yǎng)人體組織器官，而神經(jīng)在中醫(yī)中被歸屬為“脈絡(luò)”和“髓”，補(bǔ)腎則能填“精”，濡養(yǎng)“脈絡(luò)”和“髓”。活血?jiǎng)t能通絡(luò)，化瘀則能疏通血管，對(duì)缺血性神經(jīng)系統(tǒng)病變有獨(dú)到的功效。中醫(yī)認(rèn)為，風(fēng)中經(jīng)絡(luò)，引起肢體麻木，感覺障礙；痰濕阻滯，則脈絡(luò)不通，引起癱瘓等癥狀。故治療常用藥物有健脾化痰類(如白芥子)、活血化瘀類(如當(dāng)歸、三七、川芎等)、溫陽補(bǔ)氣類(如羊藿、人參、黃芪等)，而復(fù)方用祛風(fēng)通絡(luò)類(如黃芪桂枝五物湯、補(bǔ)陽還五湯等)、清熱解毒類(如清開靈注射液)。這些藥物或復(fù)方在治療過程中都取得良好的療效。但其具體有效成分及其作用機(jī)制尚不明確，需要進(jìn)一步研究。

由于神經(jīng)再生方面的實(shí)驗(yàn)研究中尚缺乏成熟、規(guī)范、統(tǒng)一的動(dòng)物模型，實(shí)驗(yàn)標(biāo)準(zhǔn)不盡相同，這使得到的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)和結(jié)果很難得到一致認(rèn)可，阻礙了相關(guān)研究的進(jìn)展。所以，當(dāng)前急需建立統(tǒng)一、規(guī)范的動(dòng)物模型，確定實(shí)驗(yàn)的統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)，這樣才能得出更準(zhǔn)確的數(shù)據(jù)，使實(shí)驗(yàn)結(jié)果更具有說服力。

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中藥提取物范文第3篇

【關(guān)鍵詞】 乙醇提取物

［摘要］目的：篩選中藥地椒乙醇提取物的抗腫瘤活性成分，探討其可能的抗腫瘤作用機(jī)制。方法：從野生地椒乙醇提取物中分離得到乙酸乙酯、正丁醇和丙酮3種萃取組分，以體外培養(yǎng)的人白血病細(xì)胞株K562和HL60作為研究對(duì)象。將各萃取組分與腫瘤細(xì)胞作用一定時(shí)間后，計(jì)數(shù)存活腫瘤細(xì)胞數(shù)，分析藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞生長曲線的影響，考察各組分對(duì)腫瘤細(xì)胞生長的抑制作用。以去甲斑蝥素作為陽性對(duì)照組，通過形態(tài)學(xué)分析等方法，研究中藥地椒乙醇提取物可能的抗腫瘤作用機(jī)制。結(jié)果：中藥地椒乙酸乙酯萃取物對(duì)人白血病細(xì)胞株K562和HL60均有顯著的抑制作用，且呈藥物濃度依賴性，并可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡；而正丁醇和丙酮萃取物對(duì)兩種白血病細(xì)胞均無顯著的抑制作用。結(jié)論：體外實(shí)驗(yàn)表明，乙酸乙酯萃取物是中藥地椒乙醇提取物中主要的抗腫瘤活性成分。

［關(guān)鍵詞］地椒; 乙醇提取物; 乙酸乙酯萃取物; 抗腫瘤藥; K562; HL60

Antitumor effect of ethanol extracts from Thymus quinquecostatus Celak on human leukemia cell line

ABSTRACT Objective: To screen the antitumor fraction of ethanol extracts from Thymus quinquecostatus Celak and investigate its antitumor effect on human leukemia cell line. Methods: Ethyl acetate, nbutanol and acetone fractions were separated from the ethanol extracts of wild Thymus quinquecostatus Celak. Growth inhibiting effects of these extracts on human leukemia cell lines K562 and HL60 were determined by live cell counting and cell growth curve analysis. The possible antitumor mechanism was studied by morphological analysis with norcantharidin as a positive control. Results: Ethyl acetate fraction could significantly inhibit the proliferations of K562 and HL60 cells, and the inhibiting effect depended on the concentration of ethyl acetate fraction. Ethyl acetate fraction could induce apoptosis of K562 and HL60 cells. The nbutanol and acetone fractions had no significant inhibiting effect on K562 and HL60 cells. Conclusion: Ethyl acetate fraction is the major antitumor fraction in ethanol extracts from Thymus quinquecostatus Celak.

KEY WORDS Thymus quinquecostatus Celak; ethanol extract; ethyl acetate fraction; antineoplastic agents; K562; HL60

中藥地椒（Thymus quinquecostatus Celak），又名百里香，為唇形科百里香屬植物，屬矮小半灌木，莖匍匐生長，常生長于山坡和海邊低丘上［1,2］。藥用其地上部分，陰干或鮮用，味辛、性溫，有小毒，有祛風(fēng)解表、行氣止痛之功［3］。民間單用地椒或配伍其他中藥治療癌癥，確有一定的療效。我們?cè)趯?duì)地椒進(jìn)行有效成分提取、分離及分析的基礎(chǔ)上［4,5］，以小鼠移植性腫瘤為模型，研究了地椒的抗腫瘤作用及其對(duì)機(jī)體免疫功能的影響［6］。隨后，我們又以體外培養(yǎng)的人紅白血病K562細(xì)胞和人早幼粒白血病HL60細(xì)胞為研究對(duì)象，進(jìn)一步篩選地椒乙醇提取物中的抗腫瘤活性成分，并闡明其可能的抗腫瘤作用機(jī)制，現(xiàn)報(bào)道如下。

1材料與方法

1.1實(shí)驗(yàn)材料 （1）野生地椒采自山東省平邑縣山區(qū)，全草陰干后粉碎，過40目篩。經(jīng)乙醚浸泡24 h后，35℃回流3 h抽濾，去濾液，濾渣用75%酒精溶液冷浸24 h，72 ℃回流3 h，抽濾得乙醇提取物溶液。乙醇提取物進(jìn)一步用乙酸乙酯、正丁醇、丙酮逐級(jí)萃取，獲得地椒乙酸乙酯、正丁醇和丙酮萃取物3個(gè)組分，冷凍真空干燥后，用二甲亞砜（dimethyl sulfoxide, DMSO）配制成不同濃度的飽和藥物溶液，分別為：乙酸乙酯萃取物10 mg/ml、正丁醇萃取物20 mg/ml和丙酮萃取物2 mg/ml，置4 ℃保存。使用時(shí)用細(xì)胞培養(yǎng)液稀釋100倍以上，使DMSO終濃度≤1%。（2）去甲斑蝥素（norcantharidin, NCTD）由北京第四制藥廠王廣生教授惠贈(zèng)，用RPMI1640培養(yǎng)液加熱溶解，－20℃保存［7］。（3）小牛血清為Hyclone公司產(chǎn)品。（4）青霉素、鏈霉素、慶大霉素、臺(tái)盼藍(lán)和Giemsa染液等為國產(chǎn)分析純?cè)噭?/p>

1.2體外培養(yǎng)人腫瘤細(xì)胞系及培養(yǎng)條件 將人紅白血病K562細(xì)胞和人早幼粒白血病HL60細(xì)胞（聊城大學(xué)細(xì)胞分子生物學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室凍存）接種于含10%小牛血清、100 U/ml青霉素和100 μg/ml鏈霉素的RPMI1640培養(yǎng)液中，在37 ℃含5% CO2的培養(yǎng)箱內(nèi)培養(yǎng)傳代。所有實(shí)驗(yàn)均在細(xì)胞的對(duì)數(shù)生長期內(nèi)進(jìn)行。實(shí)驗(yàn)所用培養(yǎng)液均加入慶大霉素50 μg/ml［8］。

1.3臺(tái)盼藍(lán)染色活細(xì)胞計(jì)數(shù)法測定地椒乙醇提取物3種萃取組分對(duì)體外培養(yǎng)的人白血病細(xì)胞生長的抑制作用 取處于對(duì)數(shù)生長期的K562細(xì)胞和HL60細(xì)胞懸液分別接種在24孔細(xì)胞培養(yǎng)板（Costar公司產(chǎn)品）上，每孔加入2 ml細(xì)胞懸液，每種細(xì)胞接種12個(gè)孔，分為6組，每組平行2個(gè)孔。第1、6組為空白對(duì)照組；第2組加入20 μl DMSO，使其終濃度為1%；第3、4、5組分別加入20 μl的丙酮萃取物、正丁醇萃取物和乙酸乙酯萃取物藥物溶液，使其終濃度分別為20、200和100 μg/ml。將24孔細(xì)胞培養(yǎng)板置于37 ℃含5% CO2的培養(yǎng)箱內(nèi)培養(yǎng)，48 h后取樣，各孔均取90 μl，加10 μl 4%臺(tái)盼藍(lán)染液，反應(yīng)5 min后，用血球計(jì)數(shù)板計(jì)數(shù)拒染細(xì)胞數(shù)作為活細(xì)胞數(shù)，15 min內(nèi)完成計(jì)數(shù)［9］。每組有平行2個(gè)孔，取兩孔的平均值。實(shí)驗(yàn)重復(fù)3次。

1.4測定地椒乙酸乙酯萃取物對(duì)腫瘤細(xì)胞生長的抑制作用 地椒乙酸乙酯萃取物冷凍干燥后，用DMSO溶解，配制成3種濃度，分別為10、1和0.1 mg/ml。取處于對(duì)數(shù)生長期的K562細(xì)胞，用含10%小牛血清、100 U/ml青霉素、100 μg/ml鏈霉素和50 μg/ml慶大霉素的RPMI1640培養(yǎng)液配制成濃度為5×104/ml的細(xì)胞懸液。將細(xì)胞接種在24孔細(xì)胞培養(yǎng)板上，每孔加2 ml細(xì)胞懸液。24孔細(xì)胞培養(yǎng)板置于培養(yǎng)箱內(nèi)培養(yǎng)24 h，然后將24個(gè)孔分為6組，每組平行4個(gè)孔，其中3個(gè)孔用來取樣計(jì)數(shù)，另1個(gè)孔用來取樣做Giemsa染色。第1組為空白對(duì)照組；第2組加入20 μl DMSO，即1% DMSO對(duì)照組；第3、4、5組分別加入20 μl各種不同濃度的地椒乙酸乙酯萃取物，使其終濃度分別為1、10和100 μg/ml；第6組加入20 μl NCTD，使其終濃度為10 μg/ml，作為陽性對(duì)照組。加藥即刻及加藥后12、24、36、48、60、72 h，分別取樣90 μl，加10 μl 4%的臺(tái)盼藍(lán)染液，計(jì)數(shù)臺(tái)盼藍(lán)拒染細(xì)胞數(shù)，每組平行3個(gè)孔，取3個(gè)孔的平均值。實(shí)驗(yàn)重復(fù)3次。按活細(xì)胞密度取樣時(shí)相得出對(duì)照組和各加藥組K562細(xì)胞的生長曲線圖。按加藥24 h時(shí)細(xì)胞生長抑制率藥物濃度得出細(xì)胞生長抑制率曲線。細(xì)胞生長抑制率計(jì)算方法：（1）各種濃度的地椒乙酸乙酯萃取物藥物溶液對(duì)細(xì)胞生長的抑制率＝（1% DMSO對(duì)照組活細(xì)胞數(shù)－乙酸乙酯萃取物實(shí)驗(yàn)組活細(xì)胞數(shù)）/1% DMSO對(duì)照組活細(xì)胞數(shù)；（2）10 μg/ml NCTD對(duì)細(xì)胞生長的抑制率＝（空白對(duì)照組活細(xì)胞數(shù)－NCTD陽性對(duì)照組活細(xì)胞數(shù)）/空白對(duì)照組活細(xì)胞數(shù)。

取處于對(duì)數(shù)生長期的HL60細(xì)胞配制成濃度為2×105/ml的細(xì)胞懸液，實(shí)驗(yàn)方法同K562細(xì)胞，在加藥即刻及加藥后24和48 h分別取樣計(jì)數(shù)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果的處理同K562細(xì)胞。

1.5細(xì)胞形態(tài)學(xué)觀察

1.5.1活細(xì)胞的形態(tài)學(xué) 采用日本Olympus IX70121型倒置顯微鏡（帶保溫裝置），在動(dòng)態(tài)條件下觀察活細(xì)胞形態(tài)學(xué)。

1.5.2Giemsa染色觀察細(xì)胞及細(xì)胞核形態(tài) 取K562細(xì)胞或HL60細(xì)胞與地椒萃取物及NCTD孵育不同時(shí)間的細(xì)胞懸液100 μl，1 000 r/min離心3 min，涂片，細(xì)胞固定后，Giemsa染色20～30 min，用Olympus BX50系統(tǒng)顯微鏡觀察并攝影。

1.6統(tǒng)計(jì)學(xué)方法 所有實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)均采用SPSS 10.0軟件，計(jì)量資料均數(shù)用x±s表示，組間均數(shù)比較采用t檢驗(yàn)。

2結(jié)果

2.1中藥地椒乙醇提取物3種萃取組分對(duì)人白血病細(xì)胞生長的抑制作用 丙酮萃取物、正丁醇萃取物和乙酸乙酯萃取物對(duì)K562細(xì)胞和HL60細(xì)胞作用48 h后取樣，計(jì)算各組活細(xì)胞數(shù)，結(jié)果顯示：地椒乙酸乙酯萃取物與空白對(duì)照組及1% DMSO對(duì)照組比較，K562和HL60活細(xì)胞數(shù)均顯著下降（P＜0.01），說明地椒乙酸乙酯萃取物有顯著的抗腫瘤作用；而地椒丙酮萃取物和正丁醇萃取物則沒有明顯的抑制腫瘤細(xì)胞生長的作用。見表1。

表1 中藥地椒丙酮萃取物、正丁醇萃取物、乙酸乙酯萃取物對(duì)人白血病細(xì)胞生長的抑制作用（略）

Tab 1 Growth inhibiting effects of acetone, nbutanol and ethyl acetate fractions from Thymus quinquecostatus Celak　on human leukemia cells

*P＜0.01, vs 1% DMSO control group

2.2地椒乙酸乙酯萃取物對(duì)人白血病細(xì)胞生長的抑制作用 以取樣時(shí)相為橫坐標(biāo)、活細(xì)胞密度為縱坐標(biāo)作圖，得到細(xì)胞的生長曲線。不同濃度的地椒乙酸乙酯萃取物對(duì)K562和HL60白血病細(xì)胞的生長均有不同程度的抑制作用，尤以濃度為100 μg/ml的地椒乙酸乙酯萃取物對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷抑制作用最為明顯，與10 μg/ml NCTD的作用相當(dāng)或更強(qiáng)。見圖1、圖2。

濃度為1、10和100 μg/ml的地椒乙酸乙酯萃取物作用于K562細(xì)胞24 h，其生長抑制率分別為24.0%、41.1%和79.6%；作用于HL60細(xì)胞24 h，其生長抑制率則分別為1.1%、24.5%和65.6%。由此說明：雖然兩種白血病細(xì)胞對(duì)低濃度地椒乙酸乙酯萃取物的敏感程度并不相同，但高濃度的地椒乙酸乙酯萃取物對(duì)兩種白血病細(xì)胞的生長均有很強(qiáng)的抑制作用，且隨著藥物濃度的增加其抑制作用也相應(yīng)增強(qiáng)。見圖3。

2.3NCTD及地椒乙酸乙酯萃取物誘導(dǎo)K562和HL60細(xì)胞凋亡 NCTD作用于K562細(xì)胞24 h后誘導(dǎo)細(xì)胞發(fā)生凋亡的形態(tài)學(xué)變化見圖4。100 μg/ml地椒乙酸乙酯萃取物作用于K562細(xì)胞12 h后就出現(xiàn)細(xì)胞凋亡現(xiàn)象，形成凋亡小體，24 h后出現(xiàn)大量的細(xì)胞凋亡，見圖5。100 μg/ml地椒乙酸乙酯萃取物作用于HL60細(xì)胞24 h后亦有明顯的細(xì)胞凋亡現(xiàn)象，見圖6。

圖1 K562細(xì)胞生長曲線（略）

Fig 1 Growth curve of K562 cells

圖2 HL60細(xì)胞生長曲線（略）

Fig 2 Growth curve of HL60 cells

圖3 不同濃度地椒乙酸乙酯萃取物對(duì)K562和HL60細(xì)胞生長的抑制作用（略）

Fig 3 Growth inhibiting effect of different concentrations of ethyl acetate fraction from Thymus quinquecostatus Celak on K562 and HL60 cells

圖4 10 μg/ml NCTD作用于K562細(xì)胞24 h誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡（Giemsa染色, ×350）（略）

Fig 4 Apoptosis of K562 cells induced by 10 μg/ml NCTD for 24 h (Giemsa staining, ×350)

圖5 100 μg/ml地椒乙酸乙酯萃取物作用于K562細(xì)胞24 h誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡（Giemsa染色, ×350）（略）

Fig 5 Apoptosis of K562 cells induced by 100 μg/ml ethyl acetate fraction from Thymus quinquecostatus Celak for 24 h

(Giemsa staining, ×350)

圖6 100 μg/ml地椒乙酸乙酯萃取物作用于HL60細(xì)胞24 h誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡（Giemsa染色, ×350）（略）

Fig 6 Apoptosis of HL60 cells induced by 100 μg/ml ethyl acetate fraction from Thymus quinquecostatus Celak for 24 h

(Giemsa staining, ×350)

3討論

我們?cè)眯∈笠浦残阅[瘤模型首次報(bào)道了地椒提取物的抗腫瘤作用及其對(duì)小鼠免疫系統(tǒng)的影響［6］。本實(shí)驗(yàn)在此基礎(chǔ)上對(duì)地椒乙醇提取物作進(jìn)一步的成分分離和藥理研究，發(fā)現(xiàn)其中的乙酸乙酯萃取物有較好的殺傷腫瘤細(xì)胞的作用，對(duì)人紅白血病K562細(xì)胞和人早幼粒白血病HL60細(xì)胞生長的抑制作用隨作用時(shí)間的延長和藥物濃度的增加而增強(qiáng)。而地椒丙酮萃取物及正丁醇萃取物則沒有明顯的抑制殺傷白血病細(xì)胞的作用。

10 μg/ml NCTD作用于K562細(xì)胞24 h，可明顯誘導(dǎo)K562細(xì)胞的凋亡，Giemsa染色可見凋亡細(xì)胞，主要表現(xiàn)為細(xì)胞核固縮、碎裂等［10,11］。本實(shí)驗(yàn)中我們發(fā)現(xiàn)：地椒乙酸乙酯萃取物同樣可以誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞核固縮、碎裂等形態(tài)學(xué)變化，推測其抑殺腫瘤細(xì)胞也主要是通過誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞發(fā)生凋亡。與NCTD誘導(dǎo)K562細(xì)胞凋亡不同的是，地椒乙酸乙酯萃取物誘導(dǎo)兩種白血病細(xì)胞發(fā)生凋亡并不伴隨細(xì)胞有絲分裂期的阻滯［7］，推測其誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡應(yīng)與NCTD誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡發(fā)生在不同的細(xì)胞周期。

我們以荷S180實(shí)體瘤小鼠為模型，用不同濃度的地椒乙酸乙酯萃取物溶液進(jìn)行灌胃，初步的實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：地椒乙酸乙酯萃取物能明顯抑制S180實(shí)體瘤的生長。此外，在對(duì)地椒乙醇提取物進(jìn)行抗腫瘤活性成分篩選的基礎(chǔ)上，我們對(duì)地椒乙酸乙酯萃取物組成成分進(jìn)行了質(zhì)譜掃描，結(jié)果表明：地椒乙酸乙酯萃取物中含有幾十種黃酮成分。體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)地椒黃酮具有很強(qiáng)的抗氧化活性［5］。地椒乙酸乙酯萃取物中的黃酮成分是否為地椒中主要的抗腫瘤活性成分還有待作進(jìn)一步的藥理研究及有效成分的分離分析工作。

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中藥提取物范文第4篇

【關(guān)鍵詞】 中藥提取液; 藥材吸水量; 相對(duì)比重; 固含量; 黏度

中藥提取液是中成藥制藥過程中重要的物料形態(tài)，在各工藝過程中主要經(jīng)過的過程包括化學(xué)物質(zhì)自藥材中的溶出擴(kuò)散、液體在管道內(nèi)的流動(dòng)、液態(tài)物料水分的蒸發(fā)(濃縮)和固態(tài)半固態(tài)物料水分的蒸發(fā)(干燥)。相關(guān)的物理性質(zhì)主要有反映提取液中物相比例的固體含量(含固量，浸出物量)、表示濃縮狀態(tài)的相對(duì)比重和與運(yùn)動(dòng)性質(zhì)有關(guān)的黏度等。了解中藥提取液的主要物理性質(zhì)之間的相關(guān)性，可以提供對(duì)提取液本身的深入認(rèn)識(shí);在進(jìn)行濃縮干燥的時(shí)候可以利用提取液本身性質(zhì)的相關(guān)性簡化研究因素，可以更廣泛深入研究提取液性質(zhì)與其它工藝參數(shù)之間的關(guān)系，為提供更有效控制濃縮干燥過程的參數(shù)設(shè)置提供理論基礎(chǔ)[1]。本研究就中藥提取液的常見物理性質(zhì)進(jìn)行了研究。

1 材料與方法

1.1 材料

藥材：薄荷等40種常用中藥飲片(上海養(yǎng)和堂中藥飲片有限公司)、丹參(飲片，上海康橋中藥飲片廠)。

主要儀器：液體比重天平(PZB5，上海精密科學(xué)儀器有限公司天 平儀器廠);黏度計(jì)(Brookfield Viscosmeter LDI+，Brookfield Engineering Laboratories，Inc. US);真空干燥箱(ZK82B，上海實(shí)驗(yàn)儀器廠);上皿電子天平(FA1004，上海天平儀器廠)。

1.2 方法

1.2.1 提取液的制備 取飲片以常水(視藥材被充分浸泡)于室溫(20℃)浸泡12 h，傾倒讀取濾液，以加水量與讀取量差值為飲片吸液量。以此量的5倍為浸提量加熱煮沸后，保持微沸2 h，120目濾布濾過，濃縮至不同相對(duì)含量(g藥材·ml-1)。同一提取液在濃縮過程中連續(xù)取樣，放置于同一溫度，分別測定其相對(duì)比重、含固量(浸出量)和黏度;對(duì)同一濃度提取液進(jìn)行加熱，測定不同溫度條件下黏度。

1.2.2 相對(duì)比重的測定[2] 以液體比重天平法進(jìn)行。

1.2.3 含固量的測定[2] 參考浸出物含量測定法進(jìn)行。

1.2.4 黏度測定[2] 用旋轉(zhuǎn)式黏度計(jì)測定不同溫度、相對(duì)比重、含固量同一提取液的運(yùn)動(dòng)黏度。

1.2.5 相關(guān)性考察 分別考察以上考察指標(biāo)之間的相關(guān)性，進(jìn)行回歸分析。數(shù)據(jù)處理、分析及繪圖使用Excel軟件。

2 結(jié)果

2.1 飲片吸水量

飲片的吸水性考察結(jié)果見表1。結(jié)果表明常見中藥飲片的吸水量倍數(shù)在0.8～2.9之間，一般浸提加水量在5～10倍，為平均吸水量的2倍以上。這個(gè)數(shù)值可以做為浸提條件研究中加水量的計(jì)算基礎(chǔ)。

表1 常用中藥飲片的吸水量/mlo(50g)-1，20℃

飲片名稱吸水量飲片名稱吸水量/mlo(50g)-1生白芍50金銀花130 生甘草70夏枯草200 葛根75100 柴胡110訶子70 桂枝40北五味子50 生黃芪60枸杞子80 知母90桃仁30 當(dāng)歸120梔子30 川芎60桑寄生70 熟地85麻黃70 鉤藤60益母草140 忍冬藤90茯苓30 黃柏95豬苓S50 丹皮55乳香- 陳皮100沒藥40 番瀉葉130生牡蠣- 枇杷葉110丹參105 大青葉90阿膠 -

依據(jù)藥材入藥部位的不同，計(jì)算相同入藥部位的飲片吸水平均倍數(shù)，進(jìn)行比較后得到不同入藥部位藥材飲片的冷浸(20℃)吸水順序?yàn)椋夯?葉>全草>皮>莖木>根及根莖>果實(shí)種子>菌類>樹脂，見表2。表2 不同入藥部位藥材飲片的平均吸水量/倍(20℃)

2.2 含固量與相對(duì)比重

薄荷水提取液的含固量與相對(duì)比重關(guān)系見表3。以線性回歸考察薄荷水提取液相對(duì)比重與含固量的關(guān)系得到一條直線，線性關(guān)系良好，見圖1。同法得到丹參片提取液相對(duì)比重與含固量的直線關(guān)系，見圖2。提取液的含固量與相對(duì)比重之間正相關(guān)，具有良好的直線回歸關(guān)系。表3 薄荷水提取液的含固量與相對(duì)比重

2.3 相對(duì)比重與黏度

測定不同相對(duì)比重丹參水提取液的黏度，結(jié)果見表4。直接回歸考察兩者相關(guān)關(guān)系，相關(guān)系數(shù)R2=0.9197。對(duì)黏度值做數(shù)學(xué)變換，取自然對(duì)數(shù)再后進(jìn)行回歸，得到較好結(jié)果R2=0.9912，見圖3。表4 丹參提取液的相對(duì)比重與黏度(25℃)

2.4 黏度與溫度

丹參提取液的相對(duì)比重、黏度與溫度的關(guān)系見表5。當(dāng)rpm=50時(shí)(圖4)，回歸曲線按照提取液濃度從大到小的順序依次是：

y=151729x-1.9504，R2 = 0.9871;

y =4734.4x-1.4023，R2 = 0.9806;

y= -0.0594x + 7.4098，R2 = 0.9500。

當(dāng)rpm=100時(shí)，回歸曲線按照提取液濃度從大到小的順序依次是：

y=213130x-2.0244，R2 = 0.9918;

y =2304.6x-1.1962，R2 = 0.9862;

y =-0.0626x + 9.037，R2 = 0.9669。

提取液在低濃度時(shí)候，溫度與黏度成直線關(guān)系;隨著濃度的增大，溫度與黏度之間呈現(xiàn)出指數(shù)關(guān)系，溫度越高黏度越小;如果溫度足夠，不同濃度提取液黏度值有接近趨勢。

在黏度計(jì)不同轉(zhuǎn)速下，曲線的系數(shù)有差異，說明了提取液的動(dòng)力學(xué)性質(zhì)屬于非牛頓流體，黏度隨著受力的改變而改變。表5 丹參提取液的濃度、黏度與溫度

2.5 含固量與與黏度

含固量表現(xiàn)為一定體積提取液的固體總量，如果以該固體為目標(biāo)物質(zhì)，那么含固量就等于提取液的濃度。因此，從上節(jié)內(nèi)容可知，含固量與黏度是正相關(guān)關(guān)系。圖5是70℃時(shí)濃度與黏度的回歸關(guān)系。

圖5 提取液濃度與黏度的關(guān)系

3 討論

本研究顯示不同植物部位來源藥材的吸水量具有規(guī)律性。賀福元等建立了中藥材吸水膨脹動(dòng)力學(xué)數(shù)學(xué)模型并對(duì)大黃進(jìn)行了研究，結(jié)果表明中藥材吸水膨脹服從一級(jí)線性動(dòng)力學(xué)量變，可用線性模型表達(dá)[3]。

中藥提取液提取液代表總固體物質(zhì)含量的濃度(含固量)、濃縮程度的比重和動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的黏度之間多具備良好的相關(guān)性，因此，在進(jìn)行中藥浸提液的處理過程中，可以利用這些指標(biāo)進(jìn)行工藝控制。在濃縮干燥過程中，如果建立質(zhì)量控制成分與提取液的含固量的聯(lián)系，那么就可以將干燥的過程控制與制劑質(zhì)量連接起來，提高中藥制劑全程控制的水平。其中，提取液的含固量與相對(duì)比重之間正相關(guān)，具有良好的直線回歸關(guān)系。其關(guān)系式可以歸納為：含固量=a(相對(duì)比重-1)，其中a是一個(gè)接近2的數(shù)字[1]。該公式與實(shí)際生產(chǎn)的經(jīng)驗(yàn)比較吻合，可以作為經(jīng)驗(yàn)公式應(yīng)用，并可以進(jìn)一步探討其理論上的規(guī)律性。

中藥制劑技術(shù)研究應(yīng)關(guān)注提取物的物理性質(zhì)[4]。中藥提取液同樣是廣義“中藥提取物”的表現(xiàn)形式之一。中藥提取液的這些性質(zhì)不僅可以用于濃縮干燥過程控制，還可以向中藥制劑的上游工序延伸，用于提取過程的監(jiān)控。例如，提取達(dá)到平衡時(shí)，其行對(duì)比重應(yīng)該達(dá)到一個(gè)平衡數(shù)值，直接監(jiān)控該參數(shù)就可以判斷提取進(jìn)行的程度。中藥制藥過程中物料相關(guān)物理性質(zhì)的相關(guān)性研究將有利于對(duì)中藥制藥過程的理解和控制，相關(guān)研究已經(jīng)有所開展，如文獻(xiàn)[1，3～6]。在這一方面，相關(guān)行業(yè)(如食品、飲料、化工領(lǐng)域)對(duì)物料的物理性質(zhì)包括其過程動(dòng)力學(xué)研究的比較深入，中藥制劑值得借鑒，使生產(chǎn)過程的認(rèn)識(shí)和控制水平得以提升。

【參考文獻(xiàn)】

1 耿炤. 中藥提取物固體顆粒化研究.上海：上海中醫(yī)藥大學(xué)，2004.

2 中國藥典.2005年版二部.2000.

3 賀福元，馬家驊，劉文龍 ，等.中藥材吸水膨脹動(dòng)力學(xué)數(shù)學(xué)模型的建立及對(duì)大黃的驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)研究.中成藥，2004，26(10)：788～791.

4 劉怡，馮怡，徐德生. 中藥制劑技術(shù)研究應(yīng)關(guān)注提取物的物理性質(zhì).2007，29(10):1495～1498.

中藥提取物范文第5篇

中圖分類號(hào)：R587.1　文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A　文章編號(hào)：1007－2349(2010)05－0073－02

糖尿病(Diabetes mellitus，DM)是常見的慢性病，目前糖尿病慢性合并癥及并發(fā)癥非常普遍，如高血壓、心腦血管疾病、眼及腎臟病者約占2/3。近年來的研究結(jié)果表明，單味中藥及其提取物在防治糖尿病方面以其多成分、多途徑、多靶點(diǎn)、相對(duì)安全、不良反應(yīng)小的特點(diǎn)，顯示出獨(dú)特的優(yōu)勢，現(xiàn)將其近5年來研究進(jìn)展綜述如下。

1　降血糖

糖原是體內(nèi)葡萄糖的重要儲(chǔ)存形式，糖原合成減少或者分解增加可以引起血糖水平升高，導(dǎo)致DM發(fā)生。柳氏等研究發(fā)現(xiàn)，血竭乳劑能增加DM小鼠肝、肌糖元含量，降低糖原合成酶激酶(GSK－3B)表達(dá)水平，由此推測，血竭乳劑能夠通過調(diào)節(jié)GSK－3B表達(dá)起到降低血糖的作用。Norberg等嘲在體外及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中均發(fā)現(xiàn)，絞股藍(lán)皂苷可以刺激胰島素細(xì)胞釋放且呈現(xiàn)劑量依賴性。淀粉酶抑制劑可抑制消化道，尤其是十二指腸的淀粉酶活性，因而減少或延緩消化道淀粉水解為單糖，使單糖的吸收減少而降低血糖，所以對(duì)糖尿病患者餐后血糖以及過食碳水化合物引起的脂肪增加有對(duì)抗作用。魏氏等研究發(fā)現(xiàn)，絞股藍(lán)多糖在體外對(duì)a－淀粉酶具有較強(qiáng)的抑制作用，且呈現(xiàn)劑量依賴性，其抑制率相當(dāng)于同等濃度阿卡波糖抑制作用的50％左右。Megally等的體外實(shí)驗(yàn)表明，絞股藍(lán)可以有效抑制α-糖苷酶的活性，與阿卡波糖(IC50：53.9μg/mL)相比，其50％有效抑制濃度(IC50：42.8μg/mL)更低。

2　治療2型糖尿病胰島素抵抗(insulin resistance，IR)

胰島素抵抗(IR)即胰島素的敏感性和反應(yīng)性減低，是指胰島素在糖攝取和利用方面以及其他方面作用受損，單位胰島素產(chǎn)生的生物學(xué)效應(yīng)低于預(yù)期水平而產(chǎn)生的一系列病理變化和臨床表現(xiàn)。劉氏等研究結(jié)果表明，黃連素具有明顯的改善胰島β細(xì)胞功能、促進(jìn)胰島素的分泌及減輕胰島素抵抗和增加胰島素敏感性的作用。楊氏經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，黃芪通過調(diào)控脂肪細(xì)胞凋亡，影響脂肪細(xì)胞的分布，從而改善氓。鄒氏等實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果提示，葛根具有改善脂肪細(xì)胞的胰島素抵抗，從而增加脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖攝取和利用的能力，在一定程度上從細(xì)胞水平闡明了葛根具有改善IR的作用機(jī)制。紅芪多糖可多途徑、多環(huán)節(jié)減輕糖尿病模型大鼠的IR。

3　防治糖尿病并發(fā)癥

3.1　防治糖尿病血管病變糖尿病隨著病情進(jìn)展常合并微小血管病變和動(dòng)脈血管壁的硬化，從而導(dǎo)致各種心、腦、腎血管疾病和視網(wǎng)膜病變的發(fā)生。糖尿病血管并發(fā)癥是糖尿病患者死亡的主要原因之一，而內(nèi)皮素(ET)是迄今發(fā)現(xiàn)最強(qiáng)的內(nèi)源性縮血管活性多肽，內(nèi)皮細(xì)胞是合成分泌ET的主要細(xì)胞。大量研究表明，糖尿病時(shí)高血糖及糖脂代謝紊亂可以損傷內(nèi)皮細(xì)胞，ET合成和分泌增多，導(dǎo)致血管張力增加，結(jié)構(gòu)重建，斑塊形成，最終導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生。此外，微循環(huán)障礙及血栓形成在糖尿病血管病變的病理發(fā)展中亦起重要作用。有研究表明糖尿病微血管并發(fā)癥早期，過量的NO可能通過細(xì)胞毒與細(xì)胞抑制作用導(dǎo)致微血管的損傷。DM患者和DM動(dòng)物模型中均存在NO合成減少和ET增多。曾氏等研究發(fā)現(xiàn)，在較短時(shí)間內(nèi)糖濃度升高可引起血管內(nèi)皮細(xì)胞一氧化氮合酶(iNOS)蛋白表達(dá)增高，對(duì)糖尿病血管病變?cè)缙谶M(jìn)展起一定的作用。Aktan掣研究發(fā)現(xiàn)，絞股藍(lán)皂苷可以通過直接抑制iNOS活性及下調(diào)核因子－KB介導(dǎo)的iNOS的蛋白表達(dá)水平來減少鼠類巨噬細(xì)胞NO的合成。田氏等觀察了絞股藍(lán)總皂苷對(duì)高脂血癥大鼠血漿和主動(dòng)脈內(nèi)皮素的影響，結(jié)果提示絞股藍(lán)總皂苷能降低血漿和主動(dòng)脈ET，減少ET的合成和釋放，保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞，延緩動(dòng)脈硬化的發(fā)展。給新西蘭健康兔喂食高脂飼料并同時(shí)泡服絞股藍(lán)微粉，連續(xù)60d，結(jié)果絞股藍(lán)微粉泡服可顯著降低機(jī)體血脂、全血粘度、血漿粘度及紅細(xì)胞壓積，紅細(xì)胞變形能力也明顯增加，微循環(huán)明顯改善，血流加速。閔氏等研究發(fā)現(xiàn)，丹皮酚可以降低DM大鼠血中的ET、血栓索B2(TXB2)含量，升高6－酮－前列腺素F1a((6－Keto－PCFla)的含量但對(duì)血糖NO無明顯的作用。

3.2　防治糖尿病腎病(DN)　糖尿病腎病(DN)又稱糖尿病性腎小球硬化癥，屬于中醫(yī)“消渴”、“水腫”的范疇，早期病變?yōu)槟蛑信懦鑫⒘堪椎鞍祝^之出現(xiàn)蛋白尿，最后發(fā)展為慢性腎功能衰竭，病情發(fā)展到尿毒癥期則會(huì)危及生命。近年來單味中藥及其提取物在改善患者臨床癥狀、降低尿蛋白、延緩腎功能惡化方面取得了較滿意的效果。大黃主要通過加速尿素氮的排泄而不是降低尿素氮的產(chǎn)生從而能顯著提高腎小球?yàn)V過率。三七總苷有明顯降低血粘度、血脂，改善微循環(huán)，降低毛細(xì)血管通透性及促進(jìn)血液流動(dòng)和抗血栓作用，可顯著改善機(jī)體微循環(huán)。曾氏等研究發(fā)現(xiàn)，川芎嗪可降低血脂、血纖維蛋白原和血內(nèi)皮素水平，降低血粘度，減輕腎內(nèi)高灌注，改善腎內(nèi)血流動(dòng)力學(xué)，改善糖尿病血瘀證，保護(hù)腎功能。聶氏用刺五加注射液治療糖尿病腎病20例，使尿蛋白、尿潛血下降，以減輕腎臟損害，改善腎臟功能，有效率為90％。黃芩對(duì)DN功能和結(jié)構(gòu)的改善，其機(jī)制是多方面的，但減輕自由基代謝紊亂，抑制脂加氧酶，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的作用及抑制醛糖還原酶是其主要作用機(jī)制。野黃芩苷元(是從中藥燈盞花素中提取的有效成分7－甲氧黃芪素)可能通過降低腎組織局部內(nèi)皮素(ET)及轉(zhuǎn)化生長因子β的含量起到對(duì)DN的保護(hù)作用。雷公藤多苷能抑制TGF－β的合成，降低血、尿TGF－β水平，阻斷或拮抗TGF－β。靈芝治療早期DN的療效可能與其抑制腎組織TGF－β1－mRNA的表達(dá)有一定的關(guān)系。張氏等研究發(fā)現(xiàn)，絞股藍(lán)總皂苷可以抑制腎纖維化結(jié)締組織生長因子(CTGF)表達(dá)，從而遏制腎纖維化的進(jìn)展。朗氏等研究提示，絞股藍(lán)總皂苷可以明顯改善糖尿病大鼠腎臟的氧化應(yīng)激，延緩腎臟損害的進(jìn)展。

3.3　防治糖尿病神經(jīng)病變包氏等實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，2型糖尿病大鼠腦神經(jīng)質(zhì)生長因子mRNA表達(dá)下降，服用絞股藍(lán)總皂苷的2型糖尿病大鼠腦神經(jīng)質(zhì)生長因子mRNA表達(dá)上調(diào)，提示絞股藍(lán)總皂苷能增加2型糖尿病大鼠腦神經(jīng)質(zhì)生長因子的表達(dá)，為絞股藍(lán)在防治糖尿病性神經(jīng)病變方面的應(yīng)用提供了初步的理論依據(jù)。