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          藥物制劑

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          藥物制劑范文第1篇

          【關鍵詞】多晶型 藥物制劑 綜述

          物質在結晶時由于受各種因素的影響,使分子內或分子間鍵合方式發生改變,所以分子或原子在晶格空間排列不同,形成不同的分子結構。即同一種物質具有兩種或兩種以上的空間排列或晶胞參數,形成多晶型的現象就稱為多晶型現象(polymorphism)。藥物多晶型從18世紀20年代開始引起人們的注意,到本世紀60年代以后得到很快的發展。由于藥物的晶型不同,可能會影響其在體內的溶出和吸收,進而影響藥物的生物利用度、臨床療效和安全性。因此,在多晶型藥物研制成固體口服制劑時,對藥物晶型進行研究,選擇一種在臨床治療上有意義且穩定可控的藥物具有重要意義。目前,國內對藥物多晶型問題愈來愈重視,在新藥申報資料中也有所體現。本文就多晶型藥物對理化性質,對生物利用度和在制劑中的影響進行概括總結。

          1 藥物多晶型的基本概念

          固體物質按其內部原子、離子或分子的排列方式可分為晶型(包括假晶型)和無定形。晶型基本成分的排立有一定的規律,無定形則相反;所有的晶型可以歸結為正方、單斜、三斜等七個晶系。晶型形成的基礎是物質微粒之間的相互作用,藥物微粒間的作用方式可以是金屬鍵、共價鍵、范德華力等,以此晶體可分為金屬晶體、共價鍵晶體、分子晶體等。有機藥物晶體大多是分子晶體,而且多存在同質異晶即多晶型現象。即是指某個化合物的晶型狀態至少有兩種或兩種以上的不同排列方式,從而形成不同狀態的晶體[1]。

          2 多晶型對藥物理化性質的影響

          由于晶格不同,內部分子間作用力有差異,晶格能也就不同,造成了同一化合物不同晶體的各種理化性質的變化,如溶解度、溶出速率、熔點、密度、硬度、光學性質、電學性質和蒸氣壓力等。這些差異可反映在熱力學穩定性上[2-4],藥物多晶型可分為穩定型、亞穩型和不穩型。穩定型熵值小、熔點高、化學穩定性最好,但溶出速率和溶解度卻最小,因此生物利用度也差;不穩型則相反;亞穩型介于穩定型和不穩型之間,但貯存過久會向穩定型轉變。實驗表明,尼莫地平的低熔點型在常溫下大于高熔點型的溶解度,從而提示了二者生物利用度上的差異[5]。

          一般藥品從生產出廠到藥房庫藏出售,要求保持至少2年的穩定不變期,這期間如果發生晶型轉變,有可能引起生物利用度的降低,造成醫療事故。考慮到穩定型晶體的溶解度和溶出速率均較小,而這兩個因素直接影響生物利用度,所以并非越穩定越好,必須平衡各方面的要求,優選出一個熱力學穩定,同時又具有較好溶解度和溶出速率的晶型進行開發和生產[6]。

          3 藥物多晶型對藥物生物利用度的影響

          3.1 同一藥物不同晶型的生物利用度有顯著差異

          藥物晶型不同溶解度和溶出速率可能不同,從而影響藥物的生物利用度。潘見等[7]研究發現葛根素的四種不同溶劑的結晶在水中的溶解度隨晶型的增大而減小。那格列奈的S晶型與臨床使用的H晶型溶解度均明顯大于B晶型[8]。阿司匹林有晶型Ⅰ和晶型Ⅱ,相同給藥劑量下服用Ⅱ型的血藥濃度超出Ⅰ型達70%[9-10]。

          3.2 同一藥物不同晶型的生物利用度無顯著性差異

          多晶型藥物的生物利用度也未必一定存在顯著性差異,如西咪替丁[11]和法莫替丁,法莫替丁是一種高效組胺H2受體拮抗劑,由于工藝條件不同,藥物有A、B兩種晶型,A型穩定,熔點略高于B型,溶解度和溶出速率較B型小。可是對兩種晶型的抗胃潰瘍作用和在人體內的生物利用度[12]進行了比較研究,結果表明二者無顯著性差異。原因可能是法莫替丁分子上帶有胍基的堿性化合物,在酸性胃液中能迅速溶出,成為溶液狀態,晶體差別的影響已經消失,因此法莫替丁的A、B兩種晶型對生物利用度沒有顯著影響[13]。 轉貼于

          4 藥物多晶型對制劑穩定性的影響

          藥物多晶型之間存在晶格能差,低能量晶型稱穩定型,高能量晶型稱亞穩定型;從能量角度看,前者比后者穩定,具體情況又與制劑的輔料、放置環境相關。

          尼群地平3種晶型的熱分解活化能均較高,其穩定性順序為Ⅲ>Ⅰ>Ⅱ,而濕度對3種晶型化學穩定性幾乎無影響[14]。

          5 藥物多晶型與劑型選擇

          選擇劑型時應考慮晶型問題,近年Abbott公司的抗艾滋病藥利托那韋的研發過程中認為它只有一種晶型,生產溶液和半固體兩種劑型上市,兩年后發現半固體制劑出現一種十分穩定、溶解度很小的新晶型,迫使暫時停止生產半固體制劑。

          6 藥物多晶型對制劑工藝的要求

          在藥物制劑生產制備過程中,許多因素會影響到藥物晶型的轉變,如溶劑[15-16]、溫度[15]、濕度[17]、研磨[18]、壓力[19-20]、輔料等[21],為確保固體制劑中的藥物為有效晶型,就需要了解和掌握晶型轉變的因素,以利于合理設計處方制定工藝方案,避免產生不希望的晶型,使亞穩定型穩定化,從而保證藥品質量及臨床藥效。

          片劑生產過程要避免晶型的變化或形成溶劑化物如水合物等。在原藥干燥、粉碎、顆粒制作和壓片時都要采取有效的措施[16]。制成品在必要時要進行復核,是否仍保持原先的晶型。某些藥物的亞穩定晶型生理活性較好,穩定性也較好,也可以通過改進的制劑手段生產符合藥典質量要求的成品。但在栓劑和混懸劑的制作和貯藏過程中很容易發生轉晶變化,要應用最穩定的晶型。早期的醋酸可的松混懸劑析出的大顆粒晶體容易堵塞注射針孔,甚至溶液劑的磺胺類滴眼液也曾析出顆粒。藥品最終是以制劑形式提供醫療應用,藥物晶型和療效關系重大,藥物合成和制劑兩方面的科研人員應該緊密協作配合,保證質量。

          7 結語

          綜上所述,藥物多晶型的研究值得重視,有關晶型與藥物活性及生物利用度的關系有待進一步研究。研究和掌握藥物多晶型性質,對于處方開發、新藥劑型設計、生產工藝的優化、藥品質量控制以及臨床藥效的發揮都有著極為重要的作用。

          參 考 文 獻

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          藥物制劑范文第2篇

          式,并針對其實施的過程,進行了相關的探索和實踐。

          [關鍵詞]課程改革藥物制劑技術任務驅動法

          [作者簡介]郭秀梅(1975-),女,黑龍江木蘭人,黑龍江農業經濟職業學院,副教授、執業藥師,在讀碩士,主要從事與制藥相關

          的生產與質量管理的教學與科研;萬春艷(1967-),女,黑龍江牡丹江人,黑龍江農業經濟職業學院制藥工程學院專業帶頭人,教

          授、執業藥師,主要從事藥物制劑技術和藥品經營與管理專業職業教育研究;高娟(1970-),女,黑龍江牡丹江人,黑龍江農業經濟

          職業學院,高級工程師、執業藥師,碩士,主要從事藥物制劑生產與藥學服務研究。(黑龍江牡丹江157041)

          [課題項目]本文系黑龍江省高等教育學會“十一五”規劃課題“高職藥物制劑課程任務驅動教學法的研究與實踐”的研究成

          果。(課題編號:115C-642)

          [中圖分類號]G712[文獻標識碼]A[文章編號]1004-3985(2012)15-0148-02

          隨著國家醫藥事業的發展,許多醫藥院校開設了“藥物制劑果,每組

          4-5人比較合適,分組時可以自由組合,然后選出組長,

          技術”課程,本門課程理論性較強、內容枯燥,學生學習時提不起接下來各組員就可以在組長的組織下進行分工協作,共同完成

          興趣。在藥物制劑課程中應用任務驅動教學,不僅能提高學生生產任務。(2)任務的設計。在對黑龍江省醫藥企業調研、畢業

          的學習興趣,還能促進學生實踐能力的提高,為學生將來走上社生跟蹤調查和專業建設委員會論證的基礎上,歸納出專業核心

          會奠定堅實的基礎,更有助于解決以往教學中存在的問題,最終就業崗位與相關就業崗位,提取每個崗位的典型工作任務,確定

          實現高職院校“藥物制劑技術”課程教學改革的發展。完成工作任務應具有的職業工作能力及支撐能力要求的專業知

          一、課程改革的實踐識。根據就業崗位分析,確定典型工作任務,將典型任務按教學

          1.任務驅動的組織與實施。(1)學生分組。本環節以小組方需要進行解構、重組,形成一個個的模塊、項目和任務。這從根

          式共同協作完成工作任務的分析,彌補目前高職學生獨立分析本上改變了以往教學和生產脫節的現象;改變傳統的理論和實

          問題能力的不足,培養學生的團隊意識。考慮到討論和操作效踐教學方法,采用四階段教學法進行教學,全面提高學生的實踐

          技能和綜合應用能力。

          2.任務驅動教學實施過程。任務驅動教學實施過程分為四

          個階段:任務設計階段、任務探索實踐階段、任務評論階段、拓展

          階段。

          第一,任務設計階段。本階段的主體是教師,教師在選取典

          型工作任務的時候應該充分重視并精心設計,充分分析工作任

          務所涉及的知識點,并對實際操作中可能出現的任何問題提前

          準備,以免措手不及,并把工作任務的相關資料提前發給學生,

          明確需要討論的問題及要求。

          根據任務驅動法的要求,我們對課程內容進行了整合,將課

          程內容的重點放在各制劑如何進行生產操作方面,理論則側重

          于與制劑生產有關的工藝,并教會學生能正確使用制劑相關設

          備,突出對學生實際動手能力的培養。

          第二,任務探索階段。本階段學生作為主體,讓學生根據自

          己學會的知識和操作水平,利用以往的經驗與積累自主完成工

          作任務。學生只有親自動手操作,才能把理論所學與實際生產

          緊密結合。

          第三,任務評論階段。本階段包括評價和討論兩個環節,評

          價依據各組學生工作任務的過程和完成情況進行小組自評、互

          評和教師評價,主要分析學生在實際操作能力、自主學習能力、

          團結協作能力、衛生習慣和職業素質等方面的優缺點。通過相

          互討論和評價,學生不僅鍛煉了能力,還能認識到自身的不足,

          以便更好地完成下一個工作任務。

          第四,拓展階段。工作任務完成后,通過拓展使學生能夠對

          所學的知識和技能進行歸納總結,并加深對知識的理解和記憶,

          更注重技能方面的培養。例如,

          “片劑的處方工藝設計與制備”

          任務,教師要在工作任務結束后進行答疑解惑、相關知識拓展,

          使學生能對自己所搜集的資料進行識別與總結。

          二、課程改革的創新之處

          1.任務驅動教學法是制藥類課程教學中較實用的教學方

          法。在“藥物制劑技術”課程中應用任務驅動教學,不僅能提高

          學生的學習興趣,更重要的是能促進學生實踐技能的提高,為學

          生將來走上社會奠定堅實的基礎。

          2.實現“藥物制劑技術”課程教學內容和教學方法上的改

          變,真正實現對學生技能的培養。通過本課程的改革可以使我

          院“藥物制劑技術”課教學實現教學內容和教學方法上的變革,

          改變純理論的教學方法帶來的弊端,促進學生實踐技能的提高,

          真正實現對學生技能的培養。

          3.以任務驅動為中心整合“藥物制劑技術”課程的教學內

          容。根據高職教育的培養目標和制藥類專業的特點,結合崗位

          需求和前后課程內容的銜接,以“必需、夠用”為度,統籌考慮和

          選取教學內容。以真實的工作任務為載體設計教學過程,

          “教、

          學、做”一體,開發與生產緊密結合的實訓實習項目,編寫工學結

          合的特色教材《藥物制劑技術》,完成從重課堂教學向重實踐教

          學轉變,從知識型教學向能力型教學轉變,從接受式學習向自主

          性學習轉變。

          三、應用任務驅動教學法應注意的問題及其局限性

          1.典型工作任務的選取。選取任務一般應注意以下幾個問

          題:第一,典型性。即緊密圍繞所要傳授的核心內容和基本理論

          選編一些有代表性的任務,以達到通過對實際生產的操作使學

          生加深理解藥物制劑基本理論之目的,并能分析和解決實際生

          產過程中出現的問題。第二,可操作性。任務必須能夠通過實

          踐來完成,要根據學院實際條件和教學實際情況選擇常用劑型

          品種的生產為典型工作任務,盡量避免抽象和完全理論化的任

          務出現,以便于任務驅動教學過程的實施。第三,綜合性。即所

          選任務要把學過的知識和即將要學的知識綜合進去,這樣學生

          才能綜合運用藥物制劑的理論去分析、解決實際問題。

          2.要實行小班授課制。任務驅動教學要進行理論和實踐教

          的分析和討論,在大班教學的情況下,開展任務驅動教學是相當

          困難的,即便勉強采用,也不可能產生應有的效果。

          3.一門課從頭到尾都用這種方法也是困難的。如一些基本

          理論、基本操作等就不適宜使用任務驅動教學,因為學生對有關

          的基本理論、基本操作還沒有任何相關的知識和經驗,要完成給

          定的工作任務會比較困難,并且藥品生產過程要求非常嚴格,生

          產任務實施的場所與真實的工作環境有很大差異,制藥設備通

          常是價格較貴的成套設備,需要有足夠的場地放置。再者,對生

          產環境衛生的要求較高。因此這時只能采用講授法等方法來講

          授這些制劑理論、工藝過程和操作方法。

          4.任務驅動的時間與效益不一定成正比。任務教學以學生

          的積極參與為前提,以教師的有效組織為保證,以精選出來的典

          型工作任務為主線,而要做到這些方面的有機結合往往較為困

          難,有時會產生耗費時間較多而收效甚微的效果。所以,任務驅

          動教學在時間和效益上存在著矛盾,它要求教師和學生都要花

          費大量的時間去做好一系列的準備工作,但教師和學生的精力

          和時間畢竟是有限的,如果更多的課程采用任務驅動教學,那么

          時間和精力就不能得到保證,這也直接影響到任務驅動教學的

          使用及進一步推廣。

          總之,要使任務驅動教學法因材施教真正落到實處,使學生真

          正成為學習的主體,最終提高教育教學質量,讓學生適應未來的發

          展,需要我們高等職業教育者在教學中不斷實踐和探索。

          [參考文獻]

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          藥物制劑范文第3篇

          關鍵詞: 雙語教學 藥劑學 教學方法

          藥物制劑新劑型、新技術的研究是當今發展最為迅速的前沿學科之一,也是藥物制劑學生在未來工作崗位上發揮聰明才智的重點,其相關技術在醫藥領域有著相當廣泛的運用。1998年在巴黎召開的“面向21世紀的高等教育”國際研討會上,提出了衡量高等教育素質教育培養的七條標準,其中第七條為:具有與他人協作和進行國際交往的能力。2001年,教育部面對國際國內形勢,在4號文件中明確提出了在高校推動雙語教學的具體要求“大學實行雙語教學”,就是讓學生在未來能充分利用經濟全球化帶來的科學技術知識在全球范圍內的流動機遇,不斷吸取養分,獲得創造自我、創造未來的能力,為參與競爭打下重要的基礎[1][2]。

          1. 藥物制劑藥劑學雙語教學的意義

          廣大醫藥學工作者的責任的一個方面就是在他們工作的過程中不斷更新自己的知識,及時獲得世界醫藥學的最新研究成果。目前國際性權威的醫藥學術期刊都是以英文作為工具語言。雙語教學,特別是藥物制劑新劑型、新技術方面的雙語教學,能夠更多地給學生介紹新的國際國內的藥物制劑學進展,聯系學科的前沿,使學生對新時期的藥物制劑研究有一個基本的了解。

          2. 師資隊伍建設

          教師應不斷地加強自身的語言功底,特別是專業外語,提高語音、語調和語言表達的準確性、流利性,并不斷地更新自己的知識結構。優先聘用有國外留學經歷的教師,利用國外合作的兄弟院校的聯合培養年輕優秀師資。中青年教師有機會應多參加本學科的國際交流會議,提高專業應用水平。

          3. 教材的選擇

          國內藥劑學教學體系和教學內容等方面還存在著相對滯后的情況,跟不上世界藥劑學科飛速發展的步伐。現階

          段,國內藥劑學專業尚未引進教材,也沒有翻譯教材,使得中藥藥劑學的雙語教學很難開展。

          開展雙語教學,教材選取的方法主要有以下三種:一是利用原版的國外教材;二是教師翻譯國外的原版教材;三是教師根據現有的國內教學所用教材準備自用教材。雖然國外的原版教材擁有在語言用法上的錯誤率低、語言的準確度高等優勢,但是由于學生自身的英文水平有限,無法很好地理解教材的內容,反而造成課堂時間的浪費。現本校采取的是國外原版教材結合國內教材的形式,也就是第二和第三種方式的結合。參考教材主要有“modern pharmaceutics”等國外優秀教材,在其中精選一些內容,再結合《中藥藥物制劑學》,自編教材復印后發給學生。這樣既基本滿足了雙語教學的要求,又不增加學生的經濟負擔。

          4. 教學方法的探討

          4.1中英結合,課前預習。

          就本校的情況和接受雙語教學的學生的情況來看,學生的普遍英語水平達不到全英文授課的要求。然而教學的首要目的是讓學生能夠學到知識,知道教師在教授什么。別的院校開展的純英語教學并不適合本校的學生情況,故我們采用中文結合英文的教學,即重點詞匯、重點定義用英文講授,并且板書,細節的難點部分則運用中文教學,務必使學生能夠聽得懂老師的教學。為了讓學生們能夠更好地理解所講的專業知識,我們提前給學生預習相關的英語詞匯,從教學的效果來看,有了課前預習,課程更加容易被學生接受,并且學生能夠對他們不懂的地方提出自己的問題。

          4.2 重視學生的主導地位,激發學生獨立思考。

          藥劑學是一個涉及面非常廣的學科,涉及數學、化學、物理、微生物等方面的內容,對學生來說就需要不同學科的專業英語詞匯。僅僅依靠課堂的教學是遠遠不夠的,還需要課外閱讀廣泛的英文文獻材料,才能很好地掌握藥物制劑的知識。教師在每堂課上課前,都會用5-10分鐘左右的時間讓學生們用英語復述上堂課的主要內容,并鼓勵學生們參考英文文獻,提出對藥物制劑學研究方向的看法。這樣不僅能鞏固上堂課的知識,還能提高學生英語表達能力[3]。

          5. 前景展望

          5.1 提高學生的英語水平

          由于本校學生英語水平有限,不能夠完全運用英文教學。在今后的教學中希望學生能夠在開設雙語教學課程開始之前,盡可能地提高自己的外語水平,使教學效果更好。當然,英語語言能力的提高不是一朝一夕能夠完成的,所以我們希望學生們在大一、大二基礎課期間就能掌握一部分的專業英語知識,有一定的基礎。

          5.2 師資培養

          師資培養工作需要加大力度,以提高任課教師的英語口語和寫作水平。本校地處西南地區,經濟條件有限,從而對教師的培養也由于本身無力支持而非常遲緩,無法實行。利用國外交流的機會切實提高任課教師的英語水平是相當必要的,不僅能提高教師的口語水平,也能讓教師學習到藥劑學國際前沿的知識,跟上國際藥劑學的進展。希望學校和上級教育主管部門能在將來加大這方面的投入,這樣才能使雙語教學更好地開展。

          參考文獻:

          [1]來茂德.推進雙語教學適應教育國際化[J].中國大學教學,2005,(6):17-18.

          藥物制劑范文第4篇

          【關鍵詞】藥物制劑檢查 一體化教學 教學計劃 教學策略 教學過程

          【中圖分類號】G642 【文獻標識碼】A 【文章編號】1674-4810(2015)02-0076-02

          一體化教學,就是整理融會教學環節,把培養學生的職業能力的理論與實踐相結合的教學作為一個整體考慮,單獨制定教學計劃與大綱,構建職業能力整體培養目標體系,通過各個教學環節的落實來保證整體目標的實現。藥物制劑檢查是我院實施藥物分析一體化教學中的一個子模塊,它要求學生在學習過程中掌握片劑、膠囊劑、注射劑的主要檢查項目、檢查目的、原理等理論知識;并通過實訓課的學習,掌握片劑的重量差異和崩解時限檢查、膠囊劑的裝量差異和溶出度測定、注射劑的裝量和可見異物檢查等操作技能。同時培養學生實事求是、一絲不茍的科學態度和團隊合作的精神,提高學生的動手能力、思維能力、觀察能力和綜合分析能力,并能勝任藥品生產和供應過程中的制劑檢查工作,具有探索解決藥品質量問題的基本思路和基本能力,同時要對新的、不可預見的情況做出獨立判斷和靈活反應。筆者現結合教學實際,探討藥物制劑檢查一體化教學計劃、教學策略和教學過程的制定和設施。

          一 一體化教學計劃

          過去,技工學校所使用的藥物分析教學計劃只適用于分段式教學模式,一體化教學采用的是模塊化的教學方式,這樣,現行的藥物分析教學計劃已經不適用了。但一體化教學沒有現成可借鑒的教學計劃。我院根據市場經濟對人才的要求,決定從根本上扭轉理論與實習脫節的現象,開展一體化教學。沒有教學計劃就自己制定,沒有教材就自己編寫。我院進行了廣泛的、深入細致的市場調查研究和分析預測,作為確定教學計劃和培養目標的依據。把能勝任藥品生產和供應過程中的檢驗工作,具有探索解決藥品質量問題的基本思路和基本能力作為培養的最高目標。緊緊圍繞培養目標優化課程結構和教學內容體系,將藥物分析專業基礎課、專業課、生產實習課有機地結合,注重實際需要。既注意知識結構系統的連貫性,又不拘泥于學科體系的完整性,優化組合教學內容,根據社會需求進行預測,結合學生基礎狀況,從有關學科中挑選所需知識,組建最佳知識結構,形成以能力為中心的模塊式教學。

          如我院在行業調研、實踐專家訪談會的基礎上,把藥物分析專業的藥物分析和分析化學兩門課融合起來,分成若干個模塊來教學,其中藥物制劑檢查就是這些模塊中的一個子模塊,其教學計劃共設三個項目,即片劑的主要檢查項目、膠囊劑的主要檢查項目和注射劑的主要檢查項目,每個項目又各選了兩個典型工作任務,即維生素C片的重量差異檢查和崩解時限檢查、羅紅霉素膠囊的裝量差異檢查和溶出度測定、氯化鈉注射液的裝量檢查和可見異物檢查。

          二 一體化教學策略

          教學策略是實施教學過程的教學思想、方法模式、技術手段這三方面動因的簡單集成,是教學思維對其三方面動因的進行思維策略加工而形成的方法模式。教學策略是為實現某一教學目標而制定的、付諸教學過程的整體方案,它包括合理組織教學過程、選擇具體的教學方法和材料、制定教師與學生所遵守的教學行為程序。

          教師在課堂教學中要積極改變學生學習行為,轉變學生學習方式,重在引導學生小組學習,做到獨學、群學,鼓勵學生查閱資料、獨自思考、合作探究、相互質疑。通過展示實現交流、通過糾錯實現落實、通過點撥實現提升、通過開放實現拓展,教師在教學互動中,要充分實現師生之間的預習交流、分配任務、合作探究,展現拔高、穿插鞏固、達標測評。教師在課堂教學中,一要看學生在課堂上參與的人數,保證絕大多數學生參與;二要看學生參與的質量,語言表達是否通順、態度是否積極認真、情感是否投入、精神是否飽滿;三要看學生的預習筆記,檢查“預習”情況,以便教師可以根據學情適時導入下一個環節,準確做好課堂決策。通過“三看”,關注學生的自主程度、合作效度和探究深度,致力于高效課堂。課后適當布置作業,以藥典解析、查閱文獻、檢驗方案設計為主。旨在面向企業生產一線,培養了解藥品檢驗流程,并能嚴格按照標準操作規程對片劑、膠囊劑和注射劑進行常規檢查等崗位工作任務;能利用各種信息來源查閱相關技術手冊及資料;能規范填寫檢驗原始記錄表和檢驗報告單;能與老師、同學進行有效的溝通,具有班組管理能力。

          三 一體化教學過程

          由于藥物制劑檢查一般要求遵照《中華人民共和國藥典》開展工作,對質量標準的正確理解和關鍵操作要求的把握,是做好藥物制劑檢查的前提,因此,筆者按職業活動的過程來設計藥物制劑檢查中的每個任務教學過程,即領取任務設計方案審核方案執行方案得出結論評價與分析。下文以“維生素C片崩解時限檢查”為例進行闡述:

          1.領取任務

          根據班級人數分成若干個小組,每組選定一位組長,組長扮演藥品檢驗部門的品管主管的角色,組員扮演藥檢工的角色。每組組長到老師處領取“維生素C片崩解時限檢查”工作任務。

          2.設計方案

          組長領了“維生素C片崩解時限檢查”的工作任務后,組織組員查閱藥典,討論研究來設計檢驗方案。

          如某組查閱《中華人民共和國藥典》(2010年版)二部“維生素C片崩解時限檢查”的內容為:“將吊籃通過上端的不銹鋼軸懸掛于金屬支架上,浸入1000ml燒杯中,并調節吊籃位置使其下降時篩網距燒杯底部25mm,燒杯內盛有溫度在37℃±1℃的水,調節水位高度使吊籃上升時篩網在水面下25mm處,支架上下移動的距離為55mm±2mm,往返速度為每分鐘30~32次。”并將方案設計為:(1)準備工作:向水浴箱中裝水;將盛有所需溶液的1000ml燒杯放入水浴箱中;將吊籃懸掛于金屬支架上,調節液面高度,使吊籃上升時篩網在液面下25mm處,下降時距底25mm,然后取下吊籃備用。(2)插上電源并打開電源開關。(3)條件設置:設置水浴溫度為37℃±1℃;往返頻率為30~32次/分鐘;崩解時間為15分鐘。(4)放藥片:當溫度達到預置溫度后,取六片藥片,分別置于吊籃的六支玻璃管中,并將吊籃懸掛于金屬支架上。(5)開啟時間“啟/停”鍵,崩解儀開始工作,藥片全部崩解時的時間即為該藥片的崩解時限。(6)結束工作:關閉電機開關,取下吊籃,清洗;取下燒杯清洗。通過這樣的教學設計,培養學生利用各種信息來源查閱相關技術手冊及資料,并進行資料的解讀。

          3.審核方案

          每組派代表匯報設計的檢驗方案,然后集體討論審核學生設計的方案是否具有可行性。如上面那組同學的設計方案中,有同學在討論審核時就提出了這樣的疑問:1000ml燒杯內應該裝什么溶液?已經知道具體任務為什么不能再寫詳細點?通過這樣的教學設計,不僅提高學生的思維能力、觀察能力,還提高了學生的綜合分析能力和溝通能力。

          4.執行方案

          在學生按照經過審核過的方案來進行“維生素C片崩解時限檢查”前,教師需要對藥品檢查進行示范、講解,對于一些儀器操作注意點可暫不告訴學生,待其在操作過程中逐漸體會。練習過程也是培養學生動手、思考的過程,教師積極巡回指導盡量發揮學生的主觀能動性。如發現學生檢查過程出現不足時,只要不會產生嚴重后果的可不必急于指出而應讓其觀察錯后情況,使其獨立分析是什么地方錯了會產生這樣的結果,為下個階段學習打下基礎。

          5.得出結論

          根據各自方案和檢查情況填寫檢驗原始記錄表和檢驗報告單。如有的同學結論直接寫“合格”,還有的同學寫:“根據《中華人民共和國藥典》(2010年版)二部檢驗上述項目,結果符合規定。”很顯然,后者的描述要較前者完善些,通過這樣的過程設計,來培養學生規范填寫檢驗原始記錄表和檢驗報告單。

          6.評價與分析

          教師通過巡回觀察后進行講解、淺析學生練習中易忽視的地方及常犯的錯誤。帶動學生深思,使學生掌握操作訣竅及淺析策略。另外,可設置一些由易到難的故障,培養學生綜合能力,也是教學效果的檢驗,使學生積極開動腦筋,依據所學知識淺析故障產生的原因并動手解決。提高學生自信心及成就感,使學生更愿學、會學、樂學,在遇到困難時不易失去信心。

          藥物制劑檢查實行一體化教學,教師通過一體化教學,不僅教學水平有了大幅度的提高,學生專業課的學習熱情也得到激發,因操作而加深了對專業理論的理解,實踐證明一體化教學的成效是顯著的,畢業生一到工作崗位,很快就能進入角色,深受用人單位的青睞。一體化教學所培育的學生順應了市場的需求,也為我們今后的教學拓展了空間。

          總之,藥物制劑檢查一體化教學是一項探索性和實踐性的工作,也是技工教育教學改革的重點和方向,由于它涉及面廣,前期投入大,工作量多,在短時間內不能順利、徹底實施一體化教學工作,又因一體化教學要做到時間和空間上的統一,所以不能將所有專業課程都進行一體化教學,在教學過程中要不斷總結,根據實際情況,辦學條件,逐步推行一體化教學,并不斷完善。

          參考文獻

          藥物制劑范文第5篇

          藥物傳遞系統(DDS)是在現論指導下,應用現代技術制備的藥物新劑型及制劑,完善和提高現有普通劑型及制劑。是現代科學技術進步的結晶,突破性進展的重要標志性成果。目的是以適宜的給藥方式、用最小劑量達到最佳療效。

          二、臨床用藥總體分類

          根據臨床用藥總體發展主要分為新藥物、新劑型新制劑、以及新用途新復方。

          根據現代藥劑學研究領域中取得的主要成果,概括為:快速起效(新技術)、緩控釋(新制劑)、靶向性(新劑型)。

          (一)快速起效技術

          主要針對突發性、需及時治療的疾病,其首選方案為注射給藥,研制具有快速起效、攜帶使用方便的藥物制劑及劑型是其主要研究方向,目前以口服、鼻腔和肺部給藥系統為研究熱點。

          1.速釋型口服固體制劑。口服固體制劑在體內的作用過程是:主要固體制劑遇口腔唾液或胃腸液(崩解或解聚)溶解、釋放藥物藥物分子吸收入血起效。主要技術包括快速崩解、溶解和溶出。

          (1)快速崩解技術:a.使用高效崩解劑,如CMS-Na、l-HPC、CCNa、PVPP等;b.使用泡騰技術,碳酸鹽+有機酸CO2;c.使用表面活性劑,加速崩解、溶出、吸收;d.聯合使用:A+B;A+C;B+C等。

          (2)快速溶出技術:a.微粉化,提高難溶性藥物的比表面;b.無定型化,晶體非晶體溶出速度;c.制成固體分散體,將藥物高度(分子、膠體粒子或微晶)分散在水溶性骨架材料中;d.制成包合物:將藥物分子包裹在水溶性大分子(環糊精及其衍生物)腔體內;e.納米化藥物,將藥物制成穩定的納米粒子。

          (3)促吸收技術。a.使用表面活性劑,促藥物的細胞滲透性;b.使用納米粒子,提高細胞粘附性、穿透性(<50nm)c.使用P-糖蛋白抑制劑。

          2.鼻腔給藥系統。藥物經鼻腔黏膜眾多的細微絨毛表面和毛細血管迅速吸收進入人體循環,避免胃腸道和肝臟“首過效應”,具有快速起效特征(應注意纖毛毒性問題)。該系統對大多數小分子藥物具有吸收迅速、完全(如可卡因、納絡酮、阿托品、維生素、雌二醇等),提高大分子和生物技術藥物的鼻腔吸收,是目前的主要研究方向之一。關鍵技術是解決促吸收、滯留時間、微粒粘附(小劑量藥物)方面的問題。

          3.肺部給藥系統。鑒于肺部的吸收總面積大(約為25~100m2),適宜的肺部給藥與靜脈注射具有相當的起效速度。50年代氣霧劑即用于肺部給藥,肺部給藥系統的制劑藥物2002年的銷售額達23億美元,2005年達91億美元。干粉吸入劑是近年來肺部給藥系統的研究“熱點”。關鍵技術是有效控制藥物粒徑(適合肺部給藥的微粒粒徑約為5μm)和改進吸入裝置。

          (二)控釋、緩釋技術控釋、緩釋技術的主要特征是減緩或控制藥物釋放速度以延長給藥間隔達到提高療效、依從性,降低毒副作用的目的。主要的給藥途徑有口服、注射、透皮、腔道等。

          1.口服。包括骨架型和包衣型(微孔滲透泵等)。

          2.注射。包括靜脈注射和肌內注射(脂質體、微球、微囊、微乳、高聚物膠束、植入劑等)。

          3.其他。滯留和黏附(TTS、腔道栓塞等)。

          (三)靶向制劑技術靶向制劑技術的主要特征是載體將藥物通過局部給藥或血液循環,選擇性地濃集于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統,以提高療效和順應性、降低毒副作用,達到減少用藥劑量為最終目標。目前在人醫方面主要集中在腫瘤治療;動物藥品集中在部位治療;基因藥物則為核靶向。給藥途徑包括注射給藥、口服定位給藥、局部給藥、介入給藥等。

          1.基本分類。(1)按特定部位:組織或器官、細胞、細胞內結構(如基因的細胞核靶向等);(2)按制劑技術:被動、主動(長循環+GPS)和物理化學靶向(磁靶向、介入、栓塞等)。2.靶向制劑的理想特性。(1)限制藥物分布濃集于“靶區”(;2)在“靶區”毛細血管中分布均勻;(3)易進入薄壁組織可生物降解;(4)以預期速率控釋藥物達有效劑量;(5)載藥量高、不易滲漏、藥物穩定;(6)載體安全生物相容性好;(7)易于制備,成本低,價格適宜,給藥方便。

          3.靶向技術及其發展。靶向技術的主要發展方向是新載體及其修飾技術。

          三、臨床應用

          (一)快速釋藥制劑的臨床應用

          1.口服快速釋藥制劑。主要目的是提高難溶性藥物在體內的釋藥速度,快速起效,提高順應性和AUC。如小劑量藥物口腔速溶或速崩片,活苗口腔速溶片或顆粒(經凍干技術,可快速溶解或崩解,使活苗粘附與口腔黏膜,可有效防止動物將藥物吞咽或吐出)。

          2.激素肺部吸入粉霧劑。微粉化藥物+乳糖載體藥物吸附于載體表面(平均粒徑<5μm)。

          3.疫苗鼻腔給藥。H1N1等流感疫苗采用脂質體、納米粒、微乳等載體提高疫苗體內效應(與注射相似或更好)。

          快速釋藥制劑的主要技術特征

          1.原料:微粉化(粒徑<20μm)溶出吸收AUC

          2.處方:高效崩解劑+表面活性劑、優質輔料(微粉硅膠)

          3.工藝:直接壓片(技術先進、

          產品穩定、防止藥物遷移)

          (二)緩控釋制劑的臨床應用

          恩諾沙星的緩釋技術與機理:自微乳(有機溶媒溶液)處方接觸體液形成凝膠包裹藥物微乳;混懸微粒包裹藥物(注射部位藥庫)。緩控釋制劑的典型口服緩控釋技術。

          骨架和包衣:水凝膠、腸溶和不溶骨架或包衣。胃內滯留:輕質輔料、支架、產氣比重<1。胃、腸道粘附:超長期給藥(>24h)。結腸定位:pH、時間、酶定位等。(三)靶向制劑微粒給藥靶向制劑目前處于研究階段,上市品種少。國內有5-FU(多相)脂質體、紫杉醇凍干脂質體;國外有阿霉素脂質體等主要用于抗腫瘤藥(EPR效應)。